智慧芽：2024年TYK2抑制剂药物研发及专利调研报告

2024-4-16 23:37| 发布者: 派大星 6 0

摘要: TYK2（Tyrosine kinase 2），属于经典的JAK家族成员，适应症主要指向自身免疫性疾病，市场前景广阔。2022年9月，百时美施贵宝公司开发的Deucravacitinib获美国FDA批准上市，并于2023年10月获我国NMPA批准上市，是全 ...

TYK2（Tyrosine kinase 2），属于经典的JAK家族成员，适应症主要指向自身免疫性疾病，市场前景广阔。

2022年9月，百时美施贵宝公司开发的Deucravacitinib获美国FDA批准上市，并于2023年10月获我国NMPA批准上市，是全球首个获批上市的TYK2抑制剂，也是首个以氘代结构特征上市的首创型新药，更是适应症“成人适合系统治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病”近10年首个获批的口服疗法。

凭借TYK2潜在的作用机制和临床价值，全球已有众多制药公司跟进。

武田公司曾以总额60亿美元收购的NDI-034858当前已挺近临床III期，百时美施贵宝公司后续品种也跟进到临床II期，国内如诺诚健华等公司的品种也已有多个挺近临床II期，总体的产品梯度及临床热度极高，未来必将呈现出激烈的市场竞争。

第一章 TYK2靶点介绍1.1 TYK2靶蛋白结构TYK2（Tyrosine kinase 2），为JAK家族成员之一，其他成员还有JAK1、JAK2、JAK3，是细胞因子受体相关的非受体酪氨酸蛋白激酶，其在结构上具有高度同源性，由7个不同结构域组成，从C端到N端分别为JH1-JH7。

基于家族结构域的功能差异，结构域又可分为4个不同功能域：①JH1-激酶结构域，即ATP活性位点所在结构域，完成底物磷酸化；②JH2-假激酶结构域，与JH1结构相似，但无催化功能，参与JH1的催化活性调节；③SH2-Src同源2结构域，负责稳定JAK构象；④FERM同源结构域。